Biomed Ipamorelin

Ipamorelin jest związkiem składającym się z pięciu peptydów (sekwencja: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂), który wykazuje działanie grelinomimetyczne oraz zwiększające endogenne wydzielanie hormonu wzrostu. Peptyd ten uznaje się za pierwszy sekretagog o relatywnie wysokiej selektywności. Jego działanie porównywalne jest z fizjologicznym GHRH (ang. Growth Hormone Releasing Hormone), przez co może być uznawany za najbardziej zgodny z naszym ustrojem „booster” hormonu wzrostu [1].

Jak działa Ipamorelin?

Ipamorelin jest mimetykiem greliny, nazywanej potocznie hormonem głodu. Ipamorelin, po przyłączeniu się do GHSR (ang. Growth Hormone Secretagogue Receptor) w mózgowiu, naśladuje działanie greliny, co ostatecznie prowadzi do stymulacji wydzielania hormonu wzrostu z przysadki mózgowej [2]. Zwiększenie osoczowego stężenia hormonu wzrostu wywiera liczne efekty fizjologiczne, przy czym najbardziej interesującym wydaje się być aktywacja osi GH/IGF-1.

Z uwagi na to, że Ipamorelin wykazuje działanie grelinomimetyczne, musimy mieć na uwadze to, że podanie go będzie prowadziło do agonizmu receptorów grelinowych w tkankach obwodowych. GHSR znajdują się się m.in. w nerkach, mięśniu sercowym, mięśniach szkieletowych, płucach, tkance tłuszczowej, układzie pokarmowym oraz na komórkach układu odpornościowego [2]. W kontekście kompozycji ciała wysoce dyskusyjne jest działanie lipolityczne Ipamorelinu i innych analogów greliny, ponieważ agonizm obecnych w tkance tłuszczowej GHSR prowadzi do ochronnego działania wobec adipocytów [3].

Wpływ na stężenie prolaktyny (PRL) oraz hormonu adrenokortykotropowego (ACTH)

Wspomniana selektywność Ipamorelinu odnosi się do tego, że w odróżnieniu innych mimetyków greliny (takich jak np. GHRP-2, GHRP-6, hexarelin czy niepeptydowy Ibutamoren) po jego podaniu nie dochodzi do znaczącego zwiększenia stężenia prolaktyny oraz kortyzolu (wydzielanie mediowane przez ACTH) [1]. Wynika to najprawdopodobniej z największej analogii farmakologicznej w stosunku do endogennego GHRH.

Wpływ na anabolizm w obrębie mięśni szkieletowych

Ipamorelin jest związkiem pobudzającym oś GH/IGF-1, przez co wykazuje działanie anaboliczne w stosunku mięśni szkieletowych (działanie mediowane IGF-1) [4]. Ipamorelin, w wyniku kaskadowego zwiększenia wydzielania IGF-1, prowadzi do zwiększenia liczby komórek satelitarnych w miocytach [5], co przyczynia się do wzrostu ilości masy mięśniowej.

Działanie odmładzające Ipamorelinu

Aktywowana przez Ipamorelin oś GH/IGF-1 powoduje globalne nasilenie syntezy kolagenu, przez co może dochodzić do poprawy funkcjonowania stawów, więzadeł, ścięgien oraz do poprawy jakości wyglądu skóry [6].

Mniejsze ryzyko organomegalii

W badaniu przeprowadzonym na gryzoniach [7] zaobserwowano, że podawanie Ipamorelinu nie powoduje przerostu wątroby, który obserwowano podczas administracji GH [7]. Oczywiście nie możemy w wyniku pojedynczej obserwacji stwierdzić, że zjawisko to będzie odzwierciedlało się u ludzi. Jednak należy przyznać, że jest to dość optymistyczna wizja.

Dawkowanie

Schemat dawkowania Ipamorelinu jest zależny od naszego celu oraz masy ciała. Standardowo stosuje się dawki jednorazowe z przedziału 100-300mcg. Częstotliwość dawkowania to 1-3 iniekcje dziennie, przy czym najbardziej racjonalne wydaje się dawkowanie 3x200mcg w okresach budowania masy mięśniowej i 1x150mcg w celach przeciwstarzeniowych. Iniekcje wykonuje się o stałych porach dnia.

Z czym łączyć Ipamorelin?

Ipamorelin najczęściej łączony jest z CJC 1295 lub sermoreliną. Dawkowanie jest zależne od wielu czynników, jednak dość często stosuje się te środki w stosunku 1:1. Przykładowo: w przypadku zastosowania 150mcg Ipamorelinu stosujemy dodatkowo 150mcg CJC 1295 lub sermoreliny.

Możliwe działania niepożądane

Z uwagi na wysoki profil bezpieczeństwa stosowania Ipamorelinu i brak konkretnych danych – głównym działaniem niepożądanym wydaje się być zwiększenie łaknienia i miejscowe odczyny poiniekcyjne. Możliwe jest wystąpienie zwiększonej retencji wody oraz pogorszenie gospodarki węglowodanowej, jednak będzie miało to miejsce w stopniu nieporównywalnie małym w porównaniu do GH.

Przygotowanie

Peptydy są dostępne w postaci produktu liofilizowanego. Przed zastosowaniem, niezależnie od drogi podania, z liofilizatu należy przygotować roztwór. Wszystkie przyrządy (igły, waciki, itp.) używane w trakcie przygotowywania roztworu należy wykorzystywać jednorazowo, zgodnie ze standardami antyseptyki. Sprawdź szczegółową instrukcję, jak przygotować peptyd.

Ipamorelin – Przechowywanie

Ipamorelin w postaci liofilizowanego proszku, jak i przygotowanego roztworu, powinno się przechowywać z dala od promieni UV, światła słonecznego i źródeł ciepła. Krótkotrwała zmiana temperatury podczas transportu nie powinna wpłynąć na jakość i skuteczność produktu.

Peptydy w postaci liofilizowanej są stabilne w temperaturze pokojowej przez kilka tygodni. Zalecamy przechowywanie liofilizowanych peptydów w zamrażarce w temperaturze –20° C. Większość liofilizatów może być stabilna w tej temperaturze przez długie lata. Należy jednak unikać wielokrotnego zamrażania i rozmrażania peptydów. Przed sporządzeniem roztworu liofilizowane peptydy należy ogrzać do temperatury pokojowej.

Okres przechowywania roztworu peptydu jest bardzo ograniczony. Zalecamy przechowywanie go w lodówce w temperaturze 2-8° C. Większość roztworów peptydów  pozostaje stabilna w tej temperaturze przez ok. 3 tygodnie. W temperaturze -20 ° C roztwory peptydów mogą być przechowywane nawet do 3 miesięcy, pod warunkiem, że nie są wielokrotnie rozmrażane i zamrażane.

Bibliografia

1. Raun, K., Hansen, B., Johansen, N., Thogersen, H., Madsen, K., Ankersen, M., & Andersen, P. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology, 139(5), 552–561.
2. IpamorelinMedGen UID: 200317 •Concept ID: C0757797 •Amino Acid, Peptide, or Protein; Pharmacologic Substance.
3. Theander-Carrillo, C. (2006). Ghrelin action in the brain controls adipocyte metabolism. Journal of Clinical Investigation, 116(7), 1983–1993.
4. Chikani, V., & Ho, K. K. Y. (2013). Action of GH on skeletal muscle function: molecular and metabolic mechanisms. Journal of Molecular Endocrinology, 52(1), R107–R123.
5. Zhang, L., Wang, X. H., Wang, H., Du, J., & Mitch, W. E. (2010). Satellite Cell Dysfunction and Impaired IGF-1 Signaling Cause CKD-Induced Muscle Atrophy. Journal of the American Society of Nephrology, 21(3), 419–427.
6. Doessing, S., Heinemeier, K. M., Holm, L., Mackey, A. L., Schjerling, P., Rennie, M., Smith, K., Reitelseder, S., Kappelgaard, A.-M., Rasmussen, M. H., Flyvbjerg, A., & Kjaer, M. (2010). Growth hormone stimulates the collagen synthesis in human tendon and skeletal muscle without affecting myofibrillar protein synthesis. The Journal of Physiology, 588(2), 341–351.