Ipamorelin jest związkiem składającym się z pięciu peptydów (sekwencja: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2), który wykazuje działanie grelinomimetyczne oraz zwiększające endogenne wydzielanie hormonu wzrostu. Peptyd ten uznaje się za pierwszy sekretagog o relatywnie wysokiej selektywności. Jego działanie porównywalne jest z fizjologicznym GHRH (ang. Growth Hormone Releasing Hormone), przez co może być uznawany za najbardziej zgodny z naszym ustrojem „booster” hormonu wzrostu [1].
Jak działa Ipamorelin?
Ipamorelin jest mimetykiem greliny, nazywanej potocznie hormonem głodu. Ipamorelin, po przyłączeniu się do GHSR (ang. Growth Hormone Secretagogue Receptor) w mózgowiu, naśladuje działanie greliny, co ostatecznie prowadzi do stymulacji wydzielania hormonu wzrostu z przysadki mózgowej [2]. Zwiększenie osoczowego stężenia hormonu wzrostu wywiera liczne efekty fizjologiczne, przy czym najbardziej interesującym wydaje się być aktywacja osi GH/IGF-1.
Z uwagi na to, że Ipamorelin wykazuje działanie grelinomimetyczne, musimy mieć na uwadze to, że podanie go będzie prowadziło do agonizmu receptorów grelinowych w tkankach obwodowych. GHSR znajdują się się m.in. w nerkach, mięśniu sercowym, mięśniach szkieletowych, płucach, tkance tłuszczowej, układzie pokarmowym oraz na komórkach układu odpornościowego [2]. W kontekście kompozycji ciała wysoce dyskusyjne jest działanie lipolityczne Ipamorelinu i innych analogów greliny, ponieważ agonizm obecnych w tkance tłuszczowej GHSR prowadzi do ochronnego działania wobec adipocytów [3].
Wpływ na stężenie prolaktyny (PRL) oraz hormonu adrenokortykotropowego (ACTH)
Wspomniana selektywność Ipamorelinu odnosi się do tego, że w odróżnieniu innych mimetyków greliny (takich jak np. GHRP-2, GHRP-6, hexarelin czy niepeptydowy Ibutamoren) po jego podaniu nie dochodzi do znaczącego zwiększenia stężenia prolaktyny oraz kortyzolu (wydzielanie mediowane przez ACTH) [1]. Wynika to najprawdopodobniej z największej analogii farmakologicznej w stosunku do endogennego GHRH.
Wpływ na anabolizm w obrębie mięśni szkieletowych
Ipamorelin jest związkiem pobudzającym oś GH/IGF-1, przez co wykazuje działanie anaboliczne w stosunku mięśni szkieletowych (działanie mediowane IGF-1) [4]. Ipamorelin, w wyniku kaskadowego zwiększenia wydzielania IGF-1, prowadzi do zwiększenia liczby komórek satelitarnych w miocytach [5], co przyczynia się do wzrostu ilości masy mięśniowej.
Działanie odmładzające Ipamorelinu
Aktywowana przez Ipamorelin oś GH/IGF-1 powoduje globalne nasilenie syntezy kolagenu, przez co może dochodzić do poprawy funkcjonowania stawów, więzadeł, ścięgien oraz do poprawy jakości wyglądu skóry [6].
Mniejsze ryzyko organomegalii
W badaniu przeprowadzonym na gryzoniach [7] zaobserwowano, że podawanie Ipamorelinu nie powoduje przerostu wątroby, który obserwowano podczas administracji GH [7]. Oczywiście nie możemy w wyniku pojedynczej obserwacji stwierdzić, że zjawisko to będzie odzwierciedlało się u ludzi. Jednak należy przyznać, że jest to dość optymistyczna wizja.
Dawkowanie
Schemat dawkowania Ipamorelinu jest zależny od naszego celu oraz masy ciała. Standardowo stosuje się dawki jednorazowe z przedziału 100-300mcg. Częstotliwość dawkowania to 1-3 iniekcje dziennie, przy czym najbardziej racjonalne wydaje się dawkowanie 3x200mcg w okresach budowania masy mięśniowej i 1x150mcg w celach przeciwstarzeniowych. Iniekcje wykonuje się o stałych porach dnia.
Z czym łączyć Ipamorelin?
Ipamorelin najczęściej łączony jest z CJC 1295 lub sermoreliną. Dawkowanie jest zależne od wielu czynników, jednak dość często stosuje się te środki w stosunku 1:1. Przykładowo: w przypadku zastosowania 150mcg Ipamorelinu stosujemy dodatkowo 150mcg CJC 1295 lub sermoreliny.
Możliwe działania niepożądane
Z uwagi na wysoki profil bezpieczeństwa stosowania Ipamorelinu i brak konkretnych danych – głównym działaniem niepożądanym wydaje się być zwiększenie łaknienia i miejscowe odczyny poiniekcyjne. Możliwe jest wystąpienie zwiększonej retencji wody oraz pogorszenie gospodarki węglowodanowej, jednak będzie miało to miejsce w stopniu nieporównywalnie małym w porównaniu do GH.
Przygotowanie
Peptydy są dostępne w postaci produktu liofilizowanego. Przed zastosowaniem, niezależnie od drogi podania, z liofilizatu należy przygotować roztwór. Wszystkie przyrządy (igły, waciki, itp.) używane w trakcie przygotowywania roztworu należy wykorzystywać jednorazowo, zgodnie ze standardami antyseptyki. Sprawdź szczegółową instrukcję, jak przygotować peptyd.
Ipamorelin – Przechowywanie
Ipamorelin w postaci liofilizowanego proszku, jak i przygotowanego roztworu, powinno się przechowywać z dala od promieni UV, światła słonecznego i źródeł ciepła. Krótkotrwała zmiana temperatury podczas transportu nie powinna wpłynąć na jakość i skuteczność produktu.
Peptydy w postaci liofilizowanej są stabilne w temperaturze pokojowej przez kilka tygodni. Zalecamy przechowywanie liofilizowanych peptydów w zamrażarce w temperaturze –20° C. Większość liofilizatów może być stabilna w tej temperaturze przez długie lata. Należy jednak unikać wielokrotnego zamrażania i rozmrażania peptydów. Przed sporządzeniem roztworu liofilizowane peptydy należy ogrzać do temperatury pokojowej.
Okres przechowywania roztworu peptydu jest bardzo ograniczony. Zalecamy przechowywanie go w lodówce w temperaturze 2-8° C. Większość roztworów peptydów pozostaje stabilna w tej temperaturze przez ok. 3 tygodnie. W temperaturze -20 ° C roztwory peptydów mogą być przechowywane nawet do 3 miesięcy, pod warunkiem, że nie są wielokrotnie rozmrażane i zamrażane.
Bibliografia
- Raun, K., Hansen, B., Johansen, N., Thogersen, H., Madsen, K., Ankersen, M., & Andersen, P. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology, 139(5), 552–561.
- IpamorelinMedGen UID: 200317 •Concept ID: C0757797 •Amino Acid, Peptide, or Protein; Pharmacologic Substance.
- Theander-Carrillo, C. (2006). Ghrelin action in the brain controls adipocyte metabolism. Journal of Clinical Investigation, 116(7), 1983–1993.
- Chikani, V., & Ho, K. K. Y. (2013). Action of GH on skeletal muscle function: molecular and metabolic mechanisms. Journal of Molecular Endocrinology, 52(1), R107–R123.
- Zhang, L., Wang, X. H., Wang, H., Du, J., & Mitch, W. E. (2010). Satellite Cell Dysfunction and Impaired IGF-1 Signaling Cause CKD-Induced Muscle Atrophy. Journal of the American Society of Nephrology, 21(3), 419–427.
- Doessing, S., Heinemeier, K. M., Holm, L., Mackey, A. L., Schjerling, P., Rennie, M., Smith, K., Reitelseder, S., Kappelgaard, A.-M., Rasmussen, M. H., Flyvbjerg, A., & Kjaer, M. (2010). Growth hormone stimulates the collagen synthesis in human tendon and skeletal muscle without affecting myofibrillar protein synthesis. The Journal of Physiology, 588(2), 341–351.
Waldek –
Wszystko ok, działanie zgodne z oczekiwanym, polecam.
mariusz –
dorzucam do zestawu na masę i sprawdza się świetnie